Чат владельцев собак с эпилепсиейИновелон® (руфинамид)
-
Барик
- Сообщения: 6388
- Зарегистрирован: 14 июн 2015, 12:58
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
Характеристика вещества Руфинамид
Противоэпилептическое средство, производное триазола.
Белый кристаллический горьковатый нейтральный порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в тетрагидрофуране и метаноле и очень слабо растворим в этаноле и ацетонитриле. Молекулярная масса 238,2.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоэпилептическое.
Фармакодинамика
Механизм действия. Руфинамид является противоэпилептическим ЛС, механизм действия которого обусловлен регулированием активности натриевых каналов за счет продления их неактивного состояния. Руфинамид проявляет противоэпилептическую активность на различных моделях эпилепсии на животных.
Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность руфинамида была установлена в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования при приеме в дозах до 45 мг/кг/сут в течение 84 дней у 139 пациентов с адекватно не контролируемыми эпилептическими приступами, ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто (включая атипичные абсансы и дроп-атаки). Пациенты обоего пола в возрасте от 4 до 30 лет включались в исследование при условии приема сопутствующих (от одного до трех) противоэпилептических препаратов (ПЭП), а также при наличии не менее 90 эпилептических приступов в месяц.
Клинически значимое улучшение наблюдалось по всем трем первичным критериям эффективности: снижение общей частоты приступов за 28 дней (на 35,8% в группе руфинамида против 1,6% в контрольной группе), снижение частоты тонико-клонических приступов (на 42,9% в группе руфинамида против 2,2% в контрольной группе) и улучшение глобальной оценки тяжести приступов (на 32,2% в группе руфинамида против 14,5% в контрольной группе).
Популяционное фармакокинетическое/фармакодинамическое моделирование продемонстрировало, что уменьшение общей частоты приступов, а также частоты тонико-клонических приступов, улучшение глобальной оценки тяжести приступов и повышение вероятности снижения частоты приступов зависело от концентрации руфинамида в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax руфинамида в плазме крови достигалась примерно через 6 ч после его приема. У здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией, как натощак, так и после приема пищи, Cmax руфинамида в плазме крови и AUC не повышались строго пропорционально увеличению дозы, вероятно, вследствие дозолимитирующей абсорбции. После однократного приема руфинамида пища повышала биодоступность (AUC) руфинамида примерно на 34%, а Cmax — на 56%.
Распределение. Связывание руфинамида с белками сыворотки крови in vitro составляло 34%. При этом примерно 80% руфинамида связывалось альбумином. Это указывает на минимальный риск лекарственного взаимодействия путем вытеснения из связи с белками при применении с другими ЛС. Руфинамид в равной степени распределялся в плазме крови и эритроцитах.
Фармакокинетика устного rufinamide у собак.
Райт HM 1, Чен А.В. , Мартинес SE , Дэвис NM .
Информация об авторе
1 отдел клинических наук, Колледж ветеринарной медицины, Университет штата Вашингтон, Pullman, WA 99163, США. hwright@vetmed.wsu.edu
Абстрактные
Цель данного исследования состояла в том, чтобы определить фармакокинетические свойства и краткосрочный неблагоприятный эффект профиль однократной дозы пероральной rufinamide у здоровых собак. Шесть здоровых взрослых собак были включены в исследование. Рассчитаны фармакокинетики rufinamide после введения одной средней пероральной дозы 20,0 мг / кг (диапазон 18.6-20.8 мг / кг). Концентрации в плазме rufinamide определяли с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии, и фармакокинетических данных были проанализированы с использованием коммерческого программного обеспечения. Не наблюдалось никаких побочных эффектов. Средняя терминала полураспада был 9,86 ± 4,77 ч. Средняя максимальная концентрация в плазме составляла 19,6 ± 5,8 мкг / мл, и среднее время до максимальной концентрации в плазме была 9,33 ± 4,68 ч. Средний клиренс составлял 1,45 ± 0,70 л / ч. Площадь под кривой (до бесконечности) была 411 ± 176 мкг · ч / мл. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что rufinamide дают перорально в дозе 20 мг / кг каждые 12 ч у здоровых собак должно привести к концентрации в плазме крови и период полураспада, достаточного для достижения терапевтического уровня экстраполировать от людей без краткосрочных побочных эффектов. Дальнейшие исследования в эффективности и долгосрочной безопасности rufinamide при лечении собачьей эпилепсии является оправданным.
© 2011 Blackwell Publishing Ltd.
Противоэпилептическое средство, производное триазола.
Белый кристаллический горьковатый нейтральный порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в тетрагидрофуране и метаноле и очень слабо растворим в этаноле и ацетонитриле. Молекулярная масса 238,2.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоэпилептическое.
Фармакодинамика
Механизм действия. Руфинамид является противоэпилептическим ЛС, механизм действия которого обусловлен регулированием активности натриевых каналов за счет продления их неактивного состояния. Руфинамид проявляет противоэпилептическую активность на различных моделях эпилепсии на животных.
Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность руфинамида была установлена в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования при приеме в дозах до 45 мг/кг/сут в течение 84 дней у 139 пациентов с адекватно не контролируемыми эпилептическими приступами, ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто (включая атипичные абсансы и дроп-атаки). Пациенты обоего пола в возрасте от 4 до 30 лет включались в исследование при условии приема сопутствующих (от одного до трех) противоэпилептических препаратов (ПЭП), а также при наличии не менее 90 эпилептических приступов в месяц.
Клинически значимое улучшение наблюдалось по всем трем первичным критериям эффективности: снижение общей частоты приступов за 28 дней (на 35,8% в группе руфинамида против 1,6% в контрольной группе), снижение частоты тонико-клонических приступов (на 42,9% в группе руфинамида против 2,2% в контрольной группе) и улучшение глобальной оценки тяжести приступов (на 32,2% в группе руфинамида против 14,5% в контрольной группе).
Популяционное фармакокинетическое/фармакодинамическое моделирование продемонстрировало, что уменьшение общей частоты приступов, а также частоты тонико-клонических приступов, улучшение глобальной оценки тяжести приступов и повышение вероятности снижения частоты приступов зависело от концентрации руфинамида в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax руфинамида в плазме крови достигалась примерно через 6 ч после его приема. У здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией, как натощак, так и после приема пищи, Cmax руфинамида в плазме крови и AUC не повышались строго пропорционально увеличению дозы, вероятно, вследствие дозолимитирующей абсорбции. После однократного приема руфинамида пища повышала биодоступность (AUC) руфинамида примерно на 34%, а Cmax — на 56%.
Распределение. Связывание руфинамида с белками сыворотки крови in vitro составляло 34%. При этом примерно 80% руфинамида связывалось альбумином. Это указывает на минимальный риск лекарственного взаимодействия путем вытеснения из связи с белками при применении с другими ЛС. Руфинамид в равной степени распределялся в плазме крови и эритроцитах.
Фармакокинетика устного rufinamide у собак.
Райт HM 1, Чен А.В. , Мартинес SE , Дэвис NM .
Информация об авторе
1 отдел клинических наук, Колледж ветеринарной медицины, Университет штата Вашингтон, Pullman, WA 99163, США. hwright@vetmed.wsu.edu
Абстрактные
Цель данного исследования состояла в том, чтобы определить фармакокинетические свойства и краткосрочный неблагоприятный эффект профиль однократной дозы пероральной rufinamide у здоровых собак. Шесть здоровых взрослых собак были включены в исследование. Рассчитаны фармакокинетики rufinamide после введения одной средней пероральной дозы 20,0 мг / кг (диапазон 18.6-20.8 мг / кг). Концентрации в плазме rufinamide определяли с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии, и фармакокинетических данных были проанализированы с использованием коммерческого программного обеспечения. Не наблюдалось никаких побочных эффектов. Средняя терминала полураспада был 9,86 ± 4,77 ч. Средняя максимальная концентрация в плазме составляла 19,6 ± 5,8 мкг / мл, и среднее время до максимальной концентрации в плазме была 9,33 ± 4,68 ч. Средний клиренс составлял 1,45 ± 0,70 л / ч. Площадь под кривой (до бесконечности) была 411 ± 176 мкг · ч / мл. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что rufinamide дают перорально в дозе 20 мг / кг каждые 12 ч у здоровых собак должно привести к концентрации в плазме крови и период полураспада, достаточного для достижения терапевтического уровня экстраполировать от людей без краткосрочных побочных эффектов. Дальнейшие исследования в эффективности и долгосрочной безопасности rufinamide при лечении собачьей эпилепсии является оправданным.
© 2011 Blackwell Publishing Ltd.
-
astelo
- Сообщения: 7041
- Зарегистрирован: 05 окт 2013, 23:55
- Откуда: г. Таганрог Лариса
Иновелон® (руфинамид)
Яна, а в России в аптеках он есть?
-
Yukiko
- Сообщения: 1362
- Зарегистрирован: 23 окт 2015, 19:22
- Откуда: Санкт-Петербург
Иновелон® (руфинамид)
Я в поисковике нашла за 550 евриков и почти 10 тыр. рубликов 
-
Натэлла
- Сообщения: 9348
- Зарегистрирован: 19 ноя 2012, 14:29
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
http://forum.detiangeli.ru/index.php?topic=49792.0
и по - разному на всех действует.В Москве иновелон 400мг. 60 табл. - 7600 руб. , 200 мг - 5700 руб.
-
Барик
- Сообщения: 6388
- Зарегистрирован: 14 июн 2015, 12:58
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
Есть. Но цена на 400мг. 9600.По 7600 это остатки .Это мне так моя фабричка доложила. 
Отправлено спустя 1 минуту 17 секунд:
Думаю Аня дополнит инфу по нему из нашей любимой книги.
Отправлено спустя 1 минуту 17 секунд:
Думаю Аня дополнит инфу по нему из нашей любимой книги.
- bres
- Сообщения: 1656
- Зарегистрирован: 17 июл 2015, 06:04
- Откуда: Москва
-
astelo
- Сообщения: 7041
- Зарегистрирован: 05 окт 2013, 23:55
- Откуда: г. Таганрог Лариса
Иновелон® (руфинамид)
Вот перевод из нашей книги:
Rufinamide
Rufinamide является роман противосудорожными препаратами (производное триазола) которого механизм действий является продлить инактивированных состояние напряжения закрытый
натриевых каналов (рис. 20.7) (Красовского, 2010). Rufinamide был одобрен для использования в Европе в январе 2007 года и по FDA в США в декабре 2008 года для синдром Леннокса-Гасто. Синдром Леннокса-Гасто, также известного как синдром Леннокса, является формой трудно лечить детства начала эпилепсии, что чаще всего появляется между второй и шестой год жизни и характеризуется частые припадки и различные изъятия типов; Это часто сопровождается задержки развития и психологических и поведенческих проблем.
Механизм действия
Предлагаемый механизм действий является ограничение натрия зависимых действий потенциалов (рис. 20.2). Это приводит к возможности мембраны, стабилизации эффекты. Радио лиганд привязки исследования показали без взаимодействия с моноаминов, ацетилхолин, гистамин, глицин, АМПА (alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl4-isoxazolepropionic кислота) / kainate, (N-метил D-аспарагиновой кислоты), NMDA рецепторы ГАМК (gammaaminobutyric кислота) или систем (Андроповская и др., 1999).
Метаболизм и фармакокинетики
В организме человека устные rufinamide — 70% абсорбируется в состоянии кормить. В предварительных исследований еда увеличивает поглощение (площадь под кривой (AUC) 81,7 против 57,2 h мкг/мл), сокращает T (6 по сравнению с 8 h) и увеличивает C (4.29
maxmax
Сравнение h 2.19 мкг/мл). Пик концентрации в плазме достигается через 5-6 ч, независимо от дозы. Это увеличение поглощения должно побудить рассмотрение дозирования с пищей.
Следует отметить высокие колебания в уровнях наркотиков видны, если одна доза дается с Продовольственной и другой во время поста. Rufinamide — 34% белков, связаны. Он активно метаболизируется non-CYP450 системами (carboxylesterases в печени) с только 2% в неизмененном виде с мочой и калом. Основной метаболит, CGP47292, формируется путем гидролиза carboxylamide группы. Период полувыведения составляет 8-12 ч.
В собак, фармакокинетика rufinamide были вычисляемые следующей администрации одной средней дозе 20,0 мг/кг (от 18,6 – 20,8 мг/кг) (Райт и др., 2012). Побочные эффекты не наблюдались. Средний период полураспада терминала было 9.86 ± 4.77 h, сопоставимую с наблюдается в организме человека и, как ожидается, будет аналогичным образом адекватной разрешить два раза в день дозирования в клинической практике. Изменчивость в расчетный период полураспада ценностей среди собак, однако, предполагает, что каждый 8-h дозирования может потребоваться в некоторых пациентов. Средняя максимальная плазменная концентрация достигается после разовая доза-20 мг/кг был 19.6 ± 5,8 мг/мл. Хотя оценкам концентрации устойчивого состояния нельзя экстраполировать из этого ограниченного исследования, он гарантированно будет выше, чем
19,6 мг/мл. Это значение превышает желаемый терапевтический уровень 15 мг/мл в лечении человека эпилепсии, и хотя терапевтический уровень в собаки могут различаться, этот вывод свидетельствует о том, что rufinamide будет достичь эффективного устойчивого состояния для включения его использование клинически в собачьей пациентов. Исследования необходимы для определения как параллельные функции печени или почек могут изменить фармакокинетика rufinamide.
Фармакокинетическое взаимодействие и побочные реакции
Rufinamide не метаболизируется цитохрома P450 системы, ограничивая свой потенциал для взаимодействия наркотиков – препарата; Однако были зарегистрированы несколько наркотиков – лекарственных взаимодействий. Фенобарбитона, фенитоин и примидон увеличить зазор rufinamide, 25-46% (Уиллмора, 2000). Rufinamide не влияет на корыто концентрации клоназепам, топирамат и phenobarbitol, фенитоин, примидон (Андроповская и др., 1999).
Сообщалось неблагоприятные последствия легкой до умеренной и не приводят к прекращению в организме человека. К ним относятся усталость (20%, 4% плацебо), сонливость (24%, 13% плацебо), тремор (12%, 0% плацебо), головокружение (8%, 0% плацебо) и рвота (22%, 6% плацебо), головная боль (меняется снизу плацебо до 8% выше плацебо), диплопия (частота не сообщается), рвота (22%, 6,3% плацебо) и диарея (частота не сообщается) (Pålhagen и др., 2001; Глаузер и др., 2008). В метаанализе, прекращение из-за неблагоприятных последствий составил 8,1% в группе rufinamide и 4,3% в группе плацебо (Чэн-Хакимиан et al., 2006). Смерть было сообщено в 0,2% rufinamide группы и 0,6% в группе плацебо. Лабораторные параметры, включая ЭКГ, не были значительно изменены в взрослых или детей. В 6,3% rufinamide лечение и 3,9% плацебо лечение больных было зарегистрировано серьезных побочных эффектов (Чэн-Хакимиан et al., 2006).
Иg рекомендации и дозы
В организме человека rufinamide следует с пищей и ежедневные дозы должны поровну для администрации два раза в день. В то время как rufinamide показал эффективность в люди в дозе 10 мг/кг/день (Броди и др., 2009), рекомендуемая доза для использования в лечении эпилепсии огнеупорных 45 мг/кг/день разделен на две дозы, учитывая 12 h друг от друга. Чтобы уменьшить вероятность возникновения неблагоприятных последствий, доза rufinamide постепенно увеличивается примерно 1 недели, начиная с 10 мг/кг/день и в результате в целевом дозе 45 мг/кг/день. В дозе 45 мг/кг/день, типичный плазмы установившегося концентрация достигнутые в организме человека составляет около 15 мг/мл, который представляет средний терапевтических плазменной концентрации rufinamide.
Rufinamide требует конические прекращения в размере предлагаемые сокращения 25% дозы каждые 2 дня для сведения к минимуму риска причинения изъятий. Пациенты, которые требуют резкого прекращения следует transitioned к альтернативным AEM под закрыть медицинским наблюдением. Человека пациентов на rufinamide испытали эпилептический статус в клинических испытаниях темпами прекращения 0,9 – 4,1%; Таким образом предупреждение является оправданным. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется использовать rufinamide. Люди с умеренно tomoderate печеночная недостаточность может потребовать тесного контроля и дозировки корректировки, хотя администрация для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью является приемлемым (Вишневски, 2010).
Эффективность
Многочисленные исследования на животных показали эффективность против судорог (Андроповская и др., 1999). Препарат показал сильное торможение максимальной электрического тока, Пентилентетразол, bicuculline и picrotoxin индуцированной изъятий в подопытных животных. Он задерживается растопку и подавлено после сбросов в мозжечковой миндалине возгорелся кошки, снижена Частота приступов в макаках с очагов хронической глинозема в моторной коры и препятствует после сбросов в Кот возгорелся гиппокампа и коры (Martinez et al., 2012).
Pålhagen и коллеги оценить эффективность и безопасность добавочной rufinamide в организме человека с эпилепсией в 4 недели, многоцентровое, рандомизированное, плацебо контролируемое исследование, сравнивавшее эскалации доз rufinamide с плацебо (Pålhagen и др., 2001). Пациентов были рандомизированы для получения либо rufinamide, начиная с 400 мг/сут и вырос на 400 мг в неделю в дозе 1600 мг/сут (n = 25), или плацебо (n = 25). Итоги первичного эффективность был захват соотношение частот во время лечения, по сравнению с базовой 28-дневного периода. Базовой частоты ретроспективно определяется анкету участника. Пациенты в группе rufinamide имели средний захват соотношение 0.59 (41%), по сравнению с 1.52 (52%) в группе плацебо, значительное снижение после контроля для пациентов, захват бесплатно. Вторичные исходы 25% и 50% сокращения частоты изъятия из базовых показали значительное снижение пользу rufinamide в бывшем результат (52% против 16%), но не последний (39% по сравнению с 16%). В другой вторичным исходам, пациенты были определены как имеющие низкий (£4/ 28 дней) или высокая (> 4/28 дней) захват ставки, результаты которого показали, что значительно больше пациентов в группе rufinamide темпы низким захватом (61% по сравнению с 21% в ходе этапа лечения).
Использование rufinamide для дополнительной терапии в человека пациентов с неадекватно контролируемой обобщенных тонизирующий клонические судороги оценивалась в пробе мультицентровое рандомизированное, двойное слепое, плацебо контролируемое (Вишневски, 2010). Больных ³4 лет с первичной обобщенных тонизирующий клонические судороги были рандомизированы для получения rufinamide 400 мг дважды в день или плацебо в течение 140 дней. Эффективность была проведена оценка основного исхода — процентное изменение в Частота приступов в 28 дней от базовой линии. Результаты не свидетельствуют о значительной разнице в первичных исходов. Сопутствующие АЭМ, участников, полученные в ходе исследования не сообщалось. Безопасность оценки не показывают rufinamide вызывают больше побочных событий, чем плацебо. Авторы пришли к выводу, что rufinamide снижена Частота приступов при сравнении с плацебо, но не статистически темпами, и что rufinamide было безопасно в этих больных (Вишневски, 2010).
Мультицентровое рандомизированное, двойное слепое, плацебо контролируемое исследование было проведено для изучения эффективность и безопасность rufinamide в качестве добавочной агента для лечения огнеупорных координационных изъятий в подростков и взрослых (Броди и др., 2009). После 8-недельного базового этапа, пациентов были рандомизированы для получения либо rufinamide (n = 156) или плацебо (n = 157) за 13 недель. Пациентов на rufinamide началась в дозе 400 мг дважды в день, который был титруют до 1600 мг дважды в день более 7 дней. Основной результат этого исследования, средний процент изменения в частота фокальных захвата во время лечения, по сравнению с базовой линии, показали значительное снижение в пользу rufinamide (20,4% средней снижение по сравнению с 1,6% средний рост) Частота приступов. Частоты всего захват во время фазы двойного слепого не сократилось значительно rufinamide, хотя post hoc анализ контроля для не нормальности данных показал существенное различие. Еще вторичным исходам, показаны значимости в пользу rufinamide был процент больных, достижения 50% сокращение в захват частоты от базовой (28,2% против 18,6%). Отсуствие достичь шесть предметов rufinamide и три плацебо предметов. Авторы пришли к выводу, что rufinamide является эффективным и терпимый вариант для добавочной лечения больных испытывают координационных изъятий огнеупорных АЭМ. Экстраполяция этих результатов ограничивается пациентов с огнеупорной координационных изъятий на сопутствующие АЭМ, но они демонстрируют, что rufinamide может быть полезным в этих больных (Вишневски, 2010).
Резюме рекомендаций
• Rufinamide имеет несколько конкретных атрибутов
Это делает его привлекательным вариантом для противосудорожных препаратов. А именно он имеет несколько серьезных побочных эффектов, несколько взаимодействий препарата todrug и возможность быстро титруют.
• Rufinamide может быть уделено собак 2-3 раза
ежедневно как устные лекарства, но не клинических исследований пока еще не выполнены.
• Существует никакой информации об использовании этого
наркотиков в кошек.
Rufinamide
Rufinamide является роман противосудорожными препаратами (производное триазола) которого механизм действий является продлить инактивированных состояние напряжения закрытый
натриевых каналов (рис. 20.7) (Красовского, 2010). Rufinamide был одобрен для использования в Европе в январе 2007 года и по FDA в США в декабре 2008 года для синдром Леннокса-Гасто. Синдром Леннокса-Гасто, также известного как синдром Леннокса, является формой трудно лечить детства начала эпилепсии, что чаще всего появляется между второй и шестой год жизни и характеризуется частые припадки и различные изъятия типов; Это часто сопровождается задержки развития и психологических и поведенческих проблем.
Механизм действия
Предлагаемый механизм действий является ограничение натрия зависимых действий потенциалов (рис. 20.2). Это приводит к возможности мембраны, стабилизации эффекты. Радио лиганд привязки исследования показали без взаимодействия с моноаминов, ацетилхолин, гистамин, глицин, АМПА (alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl4-isoxazolepropionic кислота) / kainate, (N-метил D-аспарагиновой кислоты), NMDA рецепторы ГАМК (gammaaminobutyric кислота) или систем (Андроповская и др., 1999).
Метаболизм и фармакокинетики
В организме человека устные rufinamide — 70% абсорбируется в состоянии кормить. В предварительных исследований еда увеличивает поглощение (площадь под кривой (AUC) 81,7 против 57,2 h мкг/мл), сокращает T (6 по сравнению с 8 h) и увеличивает C (4.29
maxmax
Сравнение h 2.19 мкг/мл). Пик концентрации в плазме достигается через 5-6 ч, независимо от дозы. Это увеличение поглощения должно побудить рассмотрение дозирования с пищей.
Следует отметить высокие колебания в уровнях наркотиков видны, если одна доза дается с Продовольственной и другой во время поста. Rufinamide — 34% белков, связаны. Он активно метаболизируется non-CYP450 системами (carboxylesterases в печени) с только 2% в неизмененном виде с мочой и калом. Основной метаболит, CGP47292, формируется путем гидролиза carboxylamide группы. Период полувыведения составляет 8-12 ч.
В собак, фармакокинетика rufinamide были вычисляемые следующей администрации одной средней дозе 20,0 мг/кг (от 18,6 – 20,8 мг/кг) (Райт и др., 2012). Побочные эффекты не наблюдались. Средний период полураспада терминала было 9.86 ± 4.77 h, сопоставимую с наблюдается в организме человека и, как ожидается, будет аналогичным образом адекватной разрешить два раза в день дозирования в клинической практике. Изменчивость в расчетный период полураспада ценностей среди собак, однако, предполагает, что каждый 8-h дозирования может потребоваться в некоторых пациентов. Средняя максимальная плазменная концентрация достигается после разовая доза-20 мг/кг был 19.6 ± 5,8 мг/мл. Хотя оценкам концентрации устойчивого состояния нельзя экстраполировать из этого ограниченного исследования, он гарантированно будет выше, чем
19,6 мг/мл. Это значение превышает желаемый терапевтический уровень 15 мг/мл в лечении человека эпилепсии, и хотя терапевтический уровень в собаки могут различаться, этот вывод свидетельствует о том, что rufinamide будет достичь эффективного устойчивого состояния для включения его использование клинически в собачьей пациентов. Исследования необходимы для определения как параллельные функции печени или почек могут изменить фармакокинетика rufinamide.
Фармакокинетическое взаимодействие и побочные реакции
Rufinamide не метаболизируется цитохрома P450 системы, ограничивая свой потенциал для взаимодействия наркотиков – препарата; Однако были зарегистрированы несколько наркотиков – лекарственных взаимодействий. Фенобарбитона, фенитоин и примидон увеличить зазор rufinamide, 25-46% (Уиллмора, 2000). Rufinamide не влияет на корыто концентрации клоназепам, топирамат и phenobarbitol, фенитоин, примидон (Андроповская и др., 1999).
Сообщалось неблагоприятные последствия легкой до умеренной и не приводят к прекращению в организме человека. К ним относятся усталость (20%, 4% плацебо), сонливость (24%, 13% плацебо), тремор (12%, 0% плацебо), головокружение (8%, 0% плацебо) и рвота (22%, 6% плацебо), головная боль (меняется снизу плацебо до 8% выше плацебо), диплопия (частота не сообщается), рвота (22%, 6,3% плацебо) и диарея (частота не сообщается) (Pålhagen и др., 2001; Глаузер и др., 2008). В метаанализе, прекращение из-за неблагоприятных последствий составил 8,1% в группе rufinamide и 4,3% в группе плацебо (Чэн-Хакимиан et al., 2006). Смерть было сообщено в 0,2% rufinamide группы и 0,6% в группе плацебо. Лабораторные параметры, включая ЭКГ, не были значительно изменены в взрослых или детей. В 6,3% rufinamide лечение и 3,9% плацебо лечение больных было зарегистрировано серьезных побочных эффектов (Чэн-Хакимиан et al., 2006).
Иg рекомендации и дозы
В организме человека rufinamide следует с пищей и ежедневные дозы должны поровну для администрации два раза в день. В то время как rufinamide показал эффективность в люди в дозе 10 мг/кг/день (Броди и др., 2009), рекомендуемая доза для использования в лечении эпилепсии огнеупорных 45 мг/кг/день разделен на две дозы, учитывая 12 h друг от друга. Чтобы уменьшить вероятность возникновения неблагоприятных последствий, доза rufinamide постепенно увеличивается примерно 1 недели, начиная с 10 мг/кг/день и в результате в целевом дозе 45 мг/кг/день. В дозе 45 мг/кг/день, типичный плазмы установившегося концентрация достигнутые в организме человека составляет около 15 мг/мл, который представляет средний терапевтических плазменной концентрации rufinamide.
Rufinamide требует конические прекращения в размере предлагаемые сокращения 25% дозы каждые 2 дня для сведения к минимуму риска причинения изъятий. Пациенты, которые требуют резкого прекращения следует transitioned к альтернативным AEM под закрыть медицинским наблюдением. Человека пациентов на rufinamide испытали эпилептический статус в клинических испытаниях темпами прекращения 0,9 – 4,1%; Таким образом предупреждение является оправданным. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется использовать rufinamide. Люди с умеренно tomoderate печеночная недостаточность может потребовать тесного контроля и дозировки корректировки, хотя администрация для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью является приемлемым (Вишневски, 2010).
Эффективность
Многочисленные исследования на животных показали эффективность против судорог (Андроповская и др., 1999). Препарат показал сильное торможение максимальной электрического тока, Пентилентетразол, bicuculline и picrotoxin индуцированной изъятий в подопытных животных. Он задерживается растопку и подавлено после сбросов в мозжечковой миндалине возгорелся кошки, снижена Частота приступов в макаках с очагов хронической глинозема в моторной коры и препятствует после сбросов в Кот возгорелся гиппокампа и коры (Martinez et al., 2012).
Pålhagen и коллеги оценить эффективность и безопасность добавочной rufinamide в организме человека с эпилепсией в 4 недели, многоцентровое, рандомизированное, плацебо контролируемое исследование, сравнивавшее эскалации доз rufinamide с плацебо (Pålhagen и др., 2001). Пациентов были рандомизированы для получения либо rufinamide, начиная с 400 мг/сут и вырос на 400 мг в неделю в дозе 1600 мг/сут (n = 25), или плацебо (n = 25). Итоги первичного эффективность был захват соотношение частот во время лечения, по сравнению с базовой 28-дневного периода. Базовой частоты ретроспективно определяется анкету участника. Пациенты в группе rufinamide имели средний захват соотношение 0.59 (41%), по сравнению с 1.52 (52%) в группе плацебо, значительное снижение после контроля для пациентов, захват бесплатно. Вторичные исходы 25% и 50% сокращения частоты изъятия из базовых показали значительное снижение пользу rufinamide в бывшем результат (52% против 16%), но не последний (39% по сравнению с 16%). В другой вторичным исходам, пациенты были определены как имеющие низкий (£4/ 28 дней) или высокая (> 4/28 дней) захват ставки, результаты которого показали, что значительно больше пациентов в группе rufinamide темпы низким захватом (61% по сравнению с 21% в ходе этапа лечения).
Использование rufinamide для дополнительной терапии в человека пациентов с неадекватно контролируемой обобщенных тонизирующий клонические судороги оценивалась в пробе мультицентровое рандомизированное, двойное слепое, плацебо контролируемое (Вишневски, 2010). Больных ³4 лет с первичной обобщенных тонизирующий клонические судороги были рандомизированы для получения rufinamide 400 мг дважды в день или плацебо в течение 140 дней. Эффективность была проведена оценка основного исхода — процентное изменение в Частота приступов в 28 дней от базовой линии. Результаты не свидетельствуют о значительной разнице в первичных исходов. Сопутствующие АЭМ, участников, полученные в ходе исследования не сообщалось. Безопасность оценки не показывают rufinamide вызывают больше побочных событий, чем плацебо. Авторы пришли к выводу, что rufinamide снижена Частота приступов при сравнении с плацебо, но не статистически темпами, и что rufinamide было безопасно в этих больных (Вишневски, 2010).
Мультицентровое рандомизированное, двойное слепое, плацебо контролируемое исследование было проведено для изучения эффективность и безопасность rufinamide в качестве добавочной агента для лечения огнеупорных координационных изъятий в подростков и взрослых (Броди и др., 2009). После 8-недельного базового этапа, пациентов были рандомизированы для получения либо rufinamide (n = 156) или плацебо (n = 157) за 13 недель. Пациентов на rufinamide началась в дозе 400 мг дважды в день, который был титруют до 1600 мг дважды в день более 7 дней. Основной результат этого исследования, средний процент изменения в частота фокальных захвата во время лечения, по сравнению с базовой линии, показали значительное снижение в пользу rufinamide (20,4% средней снижение по сравнению с 1,6% средний рост) Частота приступов. Частоты всего захват во время фазы двойного слепого не сократилось значительно rufinamide, хотя post hoc анализ контроля для не нормальности данных показал существенное различие. Еще вторичным исходам, показаны значимости в пользу rufinamide был процент больных, достижения 50% сокращение в захват частоты от базовой (28,2% против 18,6%). Отсуствие достичь шесть предметов rufinamide и три плацебо предметов. Авторы пришли к выводу, что rufinamide является эффективным и терпимый вариант для добавочной лечения больных испытывают координационных изъятий огнеупорных АЭМ. Экстраполяция этих результатов ограничивается пациентов с огнеупорной координационных изъятий на сопутствующие АЭМ, но они демонстрируют, что rufinamide может быть полезным в этих больных (Вишневски, 2010).
Резюме рекомендаций
• Rufinamide имеет несколько конкретных атрибутов
Это делает его привлекательным вариантом для противосудорожных препаратов. А именно он имеет несколько серьезных побочных эффектов, несколько взаимодействий препарата todrug и возможность быстро титруют.
• Rufinamide может быть уделено собак 2-3 раза
ежедневно как устные лекарства, но не клинических исследований пока еще не выполнены.
• Существует никакой информации об использовании этого
наркотиков в кошек.
-
Натэлла
- Сообщения: 9348
- Зарегистрирован: 19 ноя 2012, 14:29
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
А что за книга? Ссылку на нее или тему дайте кто-нибудь, пожалуйста.
Или эта? Книга: Эпилепсия у кошек и собак. (англ., 2014 г.)
-
Yukiko
- Сообщения: 1362
- Зарегистрирован: 23 окт 2015, 19:22
- Откуда: Санкт-Петербург
-
Барик
- Сообщения: 6388
- Зарегистрирован: 14 июн 2015, 12:58
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
Да,Наташ,совершенно верно.Любимая форумская книга.
-
Барик
- Сообщения: 6388
- Зарегистрирован: 14 июн 2015, 12:58
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
На фенобарбитал и КБР комбинация могла бы сделать ваша собака устала и теряет координацию. Когда моя шелти слишком много КБР задние лапы были слабые и он будет спотыкаться и падать постоянно. Ветеринар предложил чередовать КБР через день, по 1 таблетке 250 мг, 2 таблетки 250 мг каждый, и он значительно лучше стоит на ногах и может бегать нормально. То фенобарбитал может вызвать повреждение печени в течение длительного периода времени, так что это может быть хорошей идеей, чтобы посмотреть на другие варианты. Это случилось с моей собакой и его печень была в плохом состоянии, немного с инфекцией. Мой 39 фунтов шелти в настоящее время на Кеппра (500 мг 3 раза в сутки), КБР (250 мг, чередуя 1 или 2 вкладки) и Banzel (400 мг 2 раза в день).
Banzel, кажется, работает хорошо, однако, это очень дорого в США,
Удачи!
http://www.canine-epilepsy.net/index.html
Отправлено спустя 1 минуту 8 секунд:
Banzel - еще одно название руфинамида
Banzel, кажется, работает хорошо, однако, это очень дорого в США,
Удачи!
http://www.canine-epilepsy.net/index.html
Отправлено спустя 1 минуту 8 секунд:
Banzel - еще одно название руфинамида
- bres
- Сообщения: 1656
- Зарегистрирован: 17 июл 2015, 06:04
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
РУФИНАМИД [ИНОВЕЛОН]
Руфинамид - это новый антиконвульсант . Механизм его действия состоит в продлении инактивированного состояния натриевых каналов . В Европе он был одобрен в 2007 году для лечения резистентной эпилепсии , характеризующейся частыми и разнообразными приступами , при этом сопровождающимися психическими нарушениями и поведенческими проблемами .
Руфинамид не связывается ни с какими рецепторами и лишь ограничивает натриево-зависимый потенциал действия .
Он быстрее всасывается при приеме с едой и достигает у людей пика плазменной концентрации через 5-6 часов . Он не метаболизируется печеночными цитохромами С450 , а карбоксиламидными группами . До 2% выводится в неизменном виде .
У собак время полувыведения почти как у людей и составляет 8-12 часов . В связи с чем рекомендован 2-х кратный приём . Но некоторым собакам требуется 3-х кратный .
Фенобарбитал и примидон сокращают время полувыведения руфинамида .
Побочные эффекты у людей умеренные и не вели к отмене руфинамида . Он не рекомендуется при уже имеющихся серьёзных нарушениях печени , что не относится к серьёзным почечным нарушениям .
Несмотря на то , что руфинамид уже может показывать эффективность при дозе 10мг/кг/в день , его рекомендуемая доза у собак 10-20 мг/кг/на один приём через каждые 12 часов .
Руфинамид имеет несколько специфических черт , что делает его притягательным для терапии . Это немногочисленность побочных эффектов , меж лекарственных взаимодействий и возможность быстрого титрирования .
Руфинамид - это новый антиконвульсант . Механизм его действия состоит в продлении инактивированного состояния натриевых каналов . В Европе он был одобрен в 2007 году для лечения резистентной эпилепсии , характеризующейся частыми и разнообразными приступами , при этом сопровождающимися психическими нарушениями и поведенческими проблемами .
Руфинамид не связывается ни с какими рецепторами и лишь ограничивает натриево-зависимый потенциал действия .
Он быстрее всасывается при приеме с едой и достигает у людей пика плазменной концентрации через 5-6 часов . Он не метаболизируется печеночными цитохромами С450 , а карбоксиламидными группами . До 2% выводится в неизменном виде .
У собак время полувыведения почти как у людей и составляет 8-12 часов . В связи с чем рекомендован 2-х кратный приём . Но некоторым собакам требуется 3-х кратный .
Фенобарбитал и примидон сокращают время полувыведения руфинамида .
Побочные эффекты у людей умеренные и не вели к отмене руфинамида . Он не рекомендуется при уже имеющихся серьёзных нарушениях печени , что не относится к серьёзным почечным нарушениям .
Несмотря на то , что руфинамид уже может показывать эффективность при дозе 10мг/кг/в день , его рекомендуемая доза у собак 10-20 мг/кг/на один приём через каждые 12 часов .
Руфинамид имеет несколько специфических черт , что делает его притягательным для терапии . Это немногочисленность побочных эффектов , меж лекарственных взаимодействий и возможность быстрого титрирования .
-
Inna
- Сообщения: 1190
- Зарегистрирован: 11 фев 2015, 15:32
- Откуда: г.Хабаровск
Иновелон® (руфинамид)
нструкция по применению
Описание:
Противосудорожное средство.
Состав:
Активное вещество: руфинамид 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 1 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, гипромеллоза - 10 мг, лактозы моногидрат - 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 73.25 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.75 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай 00F44042 - 14 мг, в т. ч. гипромеллоза - 45.95%, макрогол-8000 - 8.31%, титана диоксид - 11.85%, тальк - 33.26, краситель железа оксид красный - 0.63%.
Показания к применению:
Препарат Иновелон показан в составе дополнительной терапии при лечении эпилептических приступов, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто у пациентов старше 4 лет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным триазола;
детский возраст до 4 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют);
тяжелая печеночная недостаточность (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют);
период грудного вскармливания;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
Фармакодинамика:
Руфинамид является противоэпилептическим препаратом, механизм действия которого обусловлен регулированием активности натриевых каналов за счет продления их неактивного состояния. Руфинамид проявляет противоэпилептическую активность на различных животных моделях эпилепсии.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность препарата Иновелон была установлена в ходе двойного-слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования при приеме в дозах до 45 мг/кг/сут. в течение 84 дней у 139 пациентов с адекватно не контролируемыми эпилептическими приступами, ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто (включая атипичные абсансы и дроп-атаки). Пациенты обоего пола в возрасте от 4 до 30 лет включались в исследование при условии приема сопутствующих (от одного до трех) противоэпилептических препаратов (ПЭП), а также при наличии не менее 90 эпилептических приступов в месяц.
Клинически значимое улучшение наблюдалось по всем трем первичным критериям эффективности: снижение общей частоты приступов за 28 дней (на 35.8 % в группе руфинамида против 1.6 % в контрольной группе), снижение частоты тонико-клонических приступов (на 42.9 % в группе руфинамида против 2.2 % в контрольной группе) и улучшение глобальной оценки тяжести приступов (на 32.2 % в группе руфинамида против 14.5 % в контрольной ipynne).
Популяционное фармакокинетическое/фармакодинамическое моделирование продемонстрировало, что уменьшение общей частоты приступов, а также частоты тонико-клонических приступов, улучшение глобальной оценки тяжести приступов и повышение вероятности снижения частоты приступов зависело от концентрации руфинамида в плазме крови.
Фармакокинетика:
Всасывание
Максимальные концентрации руфинамида в плазме крови достигались примерно через 6 часов после его приема. У здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией как натощак, так и после приема пищи, максимальная концентрация руфинамида в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не повышались строго пропорционально увеличению дозы, вероятно, вследствие дозолимитирующей абсорбции. После однократного приема препарата пища повышает биодоступность (AUC) руфинамида примерно на 34%, а Cmax- на 56%.
Распределение
Связывание руфинамида с белками сыворотки крови in vitro составляло 34%. При этом примерно 80% руфинамида связывалось альбумином. Это указывает на минимальный риск лекарственных взаимодействий путем вытеснения из связи с белками при применении с другими препаратами. Руфинамид в равной степени распределялся в плазме крови и эритроцитах.
Метаболизм
Руфинамид практически полностью метаболизируется в организме. Основным путем метаболизма является гидролиз карбоксиламидной группы до фармакологически неактивного кислотного производного CGP 47292. Изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм руфинамида в незначительной степени. Нельзя полностью исключить формирование небольших количеств конъюгатов с глютатионом.
Способность действовать in vitro как конкурентный или необратимый ингибитор следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 or CYP4A9/11-2, была выражена у руфинамида незначительно или отсутствовала вовсе.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 6-10 часов у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией. При приеме 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом руфинамид кумулируется до концентрации, которая прогнозируется его периодом полувыведения, демонстрируя независимость фармакокинетики от времени (т.е. автоиндукция метаболизма отсутствует).
Радиоизотопные исследования на трех здоровых добровольцах показали, что руфинамид был основным радиоактивным компонентом в плазме крови (80%). а содержание метаболита CGP 47292 составило 15%. Почечная экскреция была основным путем выведения активного вещества (примерно 84,7 % от принятой дозы препарата).
Линейность/Нелинейность
Биодоступность руфинамида зависит от дозы. По мере увеличения дозы препарата его биодоступность снижается.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - пневмония, грипп, назофарингит, инфекция уха, синусит, ринит.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, расстройство пищевого поведения, снижение аппетита.
Нарушения психики: часто - тревога, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, головокружение; часто - эпилептический статус, судороги, нарушение координации, нистагм, психомоторная гиперактивность, тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - диплопия, нечеткость зрительного восприятия .
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки псредостения: часто - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - боль в верхней части живота, запор, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь. акне.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - олигоменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто-утомляемость; часто-нарушение походки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - травма головы, контузия.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером) в равных дозах, запивая водой.
Иновелон следует принимать во время еды. Если пациенту трудно глотать, таблетки можно измельчить и принять, добавив измельченную таблетку в половину стакана воды.
Терапию руфинамидом должен назначать специалист с опытом лечения эпилепсии.
У нас в аптеке № 60 по 200 мг - 5600 руб.
Описание:
Противосудорожное средство.
Состав:
Активное вещество: руфинамид 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 1 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, гипромеллоза - 10 мг, лактозы моногидрат - 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 73.25 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.75 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай 00F44042 - 14 мг, в т. ч. гипромеллоза - 45.95%, макрогол-8000 - 8.31%, титана диоксид - 11.85%, тальк - 33.26, краситель железа оксид красный - 0.63%.
Показания к применению:
Препарат Иновелон показан в составе дополнительной терапии при лечении эпилептических приступов, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто у пациентов старше 4 лет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным триазола;
детский возраст до 4 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют);
тяжелая печеночная недостаточность (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют);
период грудного вскармливания;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
Фармакодинамика:
Руфинамид является противоэпилептическим препаратом, механизм действия которого обусловлен регулированием активности натриевых каналов за счет продления их неактивного состояния. Руфинамид проявляет противоэпилептическую активность на различных животных моделях эпилепсии.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность препарата Иновелон была установлена в ходе двойного-слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования при приеме в дозах до 45 мг/кг/сут. в течение 84 дней у 139 пациентов с адекватно не контролируемыми эпилептическими приступами, ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто (включая атипичные абсансы и дроп-атаки). Пациенты обоего пола в возрасте от 4 до 30 лет включались в исследование при условии приема сопутствующих (от одного до трех) противоэпилептических препаратов (ПЭП), а также при наличии не менее 90 эпилептических приступов в месяц.
Клинически значимое улучшение наблюдалось по всем трем первичным критериям эффективности: снижение общей частоты приступов за 28 дней (на 35.8 % в группе руфинамида против 1.6 % в контрольной группе), снижение частоты тонико-клонических приступов (на 42.9 % в группе руфинамида против 2.2 % в контрольной группе) и улучшение глобальной оценки тяжести приступов (на 32.2 % в группе руфинамида против 14.5 % в контрольной ipynne).
Популяционное фармакокинетическое/фармакодинамическое моделирование продемонстрировало, что уменьшение общей частоты приступов, а также частоты тонико-клонических приступов, улучшение глобальной оценки тяжести приступов и повышение вероятности снижения частоты приступов зависело от концентрации руфинамида в плазме крови.
Фармакокинетика:
Всасывание
Максимальные концентрации руфинамида в плазме крови достигались примерно через 6 часов после его приема. У здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией как натощак, так и после приема пищи, максимальная концентрация руфинамида в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не повышались строго пропорционально увеличению дозы, вероятно, вследствие дозолимитирующей абсорбции. После однократного приема препарата пища повышает биодоступность (AUC) руфинамида примерно на 34%, а Cmax- на 56%.
Распределение
Связывание руфинамида с белками сыворотки крови in vitro составляло 34%. При этом примерно 80% руфинамида связывалось альбумином. Это указывает на минимальный риск лекарственных взаимодействий путем вытеснения из связи с белками при применении с другими препаратами. Руфинамид в равной степени распределялся в плазме крови и эритроцитах.
Метаболизм
Руфинамид практически полностью метаболизируется в организме. Основным путем метаболизма является гидролиз карбоксиламидной группы до фармакологически неактивного кислотного производного CGP 47292. Изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм руфинамида в незначительной степени. Нельзя полностью исключить формирование небольших количеств конъюгатов с глютатионом.
Способность действовать in vitro как конкурентный или необратимый ингибитор следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 or CYP4A9/11-2, была выражена у руфинамида незначительно или отсутствовала вовсе.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 6-10 часов у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией. При приеме 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом руфинамид кумулируется до концентрации, которая прогнозируется его периодом полувыведения, демонстрируя независимость фармакокинетики от времени (т.е. автоиндукция метаболизма отсутствует).
Радиоизотопные исследования на трех здоровых добровольцах показали, что руфинамид был основным радиоактивным компонентом в плазме крови (80%). а содержание метаболита CGP 47292 составило 15%. Почечная экскреция была основным путем выведения активного вещества (примерно 84,7 % от принятой дозы препарата).
Линейность/Нелинейность
Биодоступность руфинамида зависит от дозы. По мере увеличения дозы препарата его биодоступность снижается.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - пневмония, грипп, назофарингит, инфекция уха, синусит, ринит.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, расстройство пищевого поведения, снижение аппетита.
Нарушения психики: часто - тревога, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, головокружение; часто - эпилептический статус, судороги, нарушение координации, нистагм, психомоторная гиперактивность, тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - диплопия, нечеткость зрительного восприятия .
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки псредостения: часто - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - боль в верхней части живота, запор, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь. акне.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - олигоменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто-утомляемость; часто-нарушение походки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - травма головы, контузия.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером) в равных дозах, запивая водой.
Иновелон следует принимать во время еды. Если пациенту трудно глотать, таблетки можно измельчить и принять, добавив измельченную таблетку в половину стакана воды.
Терапию руфинамидом должен назначать специалист с опытом лечения эпилепсии.
У нас в аптеке № 60 по 200 мг - 5600 руб.
- bres
- Сообщения: 1656
- Зарегистрирован: 17 июл 2015, 06:04
- Откуда: Москва
-
Барик
- Сообщения: 6388
- Зарегистрирован: 14 июн 2015, 12:58
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
Да,нам равных нет! 
-
Kirill
- Сообщения: 3523
- Зарегистрирован: 27 ноя 2014, 12:14
- Откуда: Женева, Швейцария.
- Контактная информация:
Иновелон® (руфинамид)
Цель данного исследования состояла в том, чтобы определить фармакокинетические свойства и краткосрочный неблагоприятный эффект профиль однократной дозы пероральной rufinamide у здоровых собак. Шесть здоровых взрослых собак были включены в исследование. Рассчитаны фармакокинетики rufinamide после введения одной средней пероральной дозы 20,0 мг / кг (диапазон 18.6-20.8 мг / кг). Концентрации в плазме rufinamide определяли с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии, и фармакокинетических данных были проанализированы с использованием коммерческого программного обеспечения. Не наблюдалось никаких побочных эффектов. Средняя терминала полураспада был 9,86 ± 4,77 ч. Средняя максимальная концентрация в плазме составляла 19,6 ± 5,8 мкг / мл, и среднее время до максимальной концентрации в плазме была 9,33 ± 4,68 ч. Средний клиренс составлял 1,45 ± 0,70 л / ч. Площадь под кривой (до бесконечности) была 411 ± 176 мкг · ч / мл. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что rufinamide дают перорально в дозе 20 мг / кг каждые 12 ч у здоровых собак должно привести к концентрации в плазме крови и период полураспада, достаточного для достижения терапевтического уровня экстраполировать от людей без краткосрочных побочных эффектов. Дальнейшие исследования в эффективности и долгосрочной безопасности rufinamide при лечении собачьей эпилепсии является оправданным.
© 2011 Blackwell Publishing Ltd.
Последний раз редактировалось Kirill 30 сен 2016, 20:54, всего редактировалось 1 раз.
-
Kirill
- Сообщения: 3523
- Зарегистрирован: 27 ноя 2014, 12:14
- Откуда: Женева, Швейцария.
- Контактная информация:
Иновелон® (руфинамид)
Отдельная статья про Руфинамид из большой книги.
https://goo.gl/xc8UFn
https://goo.gl/xc8UFn
-
Yukiko
- Сообщения: 1362
- Зарегистрирован: 23 окт 2015, 19:22
- Откуда: Санкт-Петербург
Иновелон® (руфинамид)
По-моему, это про Пиксион, нет?Kirill писал(а): Еще нашел очень хороший отчет о клиническом исследовании руфинамида в течении 12 недель.
http://bmcvetres.biomedcentral.com/arti ... 015-0548-9
"Efficacy, safety, and tolerability of imepitoin in dogs"...
-
Kirill
- Сообщения: 3523
- Зарегистрирован: 27 ноя 2014, 12:14
- Откуда: Женева, Швейцария.
- Контактная информация:
-
Натэлла
- Сообщения: 9348
- Зарегистрирован: 19 ноя 2012, 14:29
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
Мой Хаски - Джаз Колбаскин (Пост Yukiko №91496)Руфинамид
• Эффективность руфинамида против абсансных и первично генерализованных тонико-клонических припадков не подтверждена документально. Доказана против фокальных и вторично генерализованных тонико-клонических припадков и внезапных атак, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.
-
Натэлла
- Сообщения: 9348
- Зарегистрирован: 19 ноя 2012, 14:29
- Откуда: Москва
Иновелон® (руфинамид)
Сабуэсо Викинг (Пост astelo №94129)astelo писал(а): почитай про руфинамид. В редких случаях может вызывать ухудшение. там и дрожь есть и увеличение приступов...
https://www.mskcc.org/ru/cancer-care/pa ... rufinamide
-
Людмилыч
- Сообщения: 2444
- Зарегистрирован: 24 ноя 2015, 20:37
Иновелон® (руфинамид)
И даже эпистатусНатэлла писал(а):Сабуэсо Викинг (Пост astelo №94129)astelo писал(а): почитай про руфинамид. В редких случаях может вызывать ухудшение. там и дрожь есть и увеличение приступов...
https://www.mskcc.org/ru/cancer-care/pa ... rufinamide
