Справочно
Русское название: Вальпроевая кислота
Латинское название вещества Вальпроевая кислота: Acidum valproicum (род. Acidi valproici)
Химическое название: 2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)
Брутто-формула: C8H16O2
Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота
Нормотимики
Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F31 Биполярное аффективное расстройство
F95 Тики
G40 Эпилепсия
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
R25.2 Судорога и спазм
Код CAS
99-66-1
Характеристика вещества Вальпроевая кислота
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.
Применение вещества Вальпроевая кислота
Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.
Ограничения к применению
Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Вальпроевая кислота
Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Взаимодействие
Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).
Год последней корректировки
1998
Взаимодействия с другими действующими веществами. Перейти по ссылке (список лекарств)
