Бензодиазепины

Модераторы: IRMA, Disha, АНЖЕЛA

Аватара пользователя
АНЖЕЛA
Администратор конференции
Сообщения: 15502
Зарегистрирован: 20 ноя 2012, 00:00
Откуда: Санкт-Петербург
Благодарил (а): 27485 раз
Поблагодарили: 31563 раза

Бензодиазепины

Сообщение АНЖЕЛA » 01 окт 2016, 17:37 #1

Список бензодиазепинов это:
Бензодиазепины с противосудорожным действием

Ряд бензодиазепинов обладают сильным противосудорожным действием и используются для лечения эпилепсии.

К бензодиазепинам с противосудорожным действием относятся:

Гидазепам (hydazepam)
Диазепам (diazepam)
Клобазам (clobazam)
Клоназепам (clonazepam)
Лоразепам (lorazepam)
Мидазолам (midazolam)
Хлоразапат (clorazepate)

Бензодиазепины с анксиолитическим действием

Бензодиазепины с анксиолитическим действием снимают чувство тревоги. Используются для краткосрочного лечения приступов беспокойства.

К бензодиазепинам с анксиолитическим действием относятся:

Феназепам (Phenazepam)
Алпразолам (alprazolam)
Бромазепам (bromazepam)
Гидазепам (hydazepam)
Хлордиазепоксид (chlordiazepoxide)
Клоназепам (clonazepam)
Хлоразепат (clorazepate)
Диазепам (diazepam)
Лоразепам (lorazepam)
Медазепам (medazepam)
Нордазепам (nordazepam)
Оксазепам (oxazepam)
Празепам (prazepam)

Бензодиазепины со снотворным действием

Используются для лечения различных видов бессонницы.

К основным бензодиазепинам со снотворным действием относятся:

Бротизолам (brotizolam)
Эстазолам (estazolam)
Флунитразепам (flunitrazepam)
Флуразепам (flurazepam)
Лопразолам (loprazolam)
Лорметразепам (lormetazepam)
Мидазолам (midazolam)
Ниметазепам (nimetazepam)
Нитразепам (nitrazepam)
Темазепам (temazepam)
Триазолам (triazolam)

http://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/1635967
"Помогите Форуму, Кликните на рекламу!
Это не сложно, если ВАМ НУЖЕН ЭТОТ ФОРУМ!"


Про Агату (русский спаниель)

МРТ. Опрос.
Аватара пользователя
URSA
Сообщения: 2243
Зарегистрирован: 02 дек 2015, 04:52
Благодарил (а): 14495 раз
Поблагодарили: 7225 раз

Феназепам

Сообщение URSA » 25 мар 2018, 09:31 #2

Феназепам

Действующее вещество — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.

Лекарственное средство группы бензодиазепинов, обладающее транквилизирующим (анксиолитическим), противосудорожным, снотворным, миорелаксантным и седативным действием[1]. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте, эфире, хлороформе, растворим в толуоле, бензоле, диоксане, диметилформамиде[2].

Феназепам назначают:

* при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью[1].
* при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах, включая ипохондрическо-сенестопатический (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов); при фобиях и навязчивостях особенно эффективны в сочетании с перфеназином (этаперазином) и трифлуоперазином (трифтазином)[8],
* при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха[1],
* для купирования (снятия) алкогольной абстиненции[1] и алкогольного делирия (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приёма алкоголя, возникающего на II—III стадии алкоголизма)[9],
* как противосудорожное средство (в основном при локальных, малых, абортивных припадках)[8], также для лечения больных височной эпилепсией и миоклонической эпилепсией[10],
* как снотворное средство,
* для премедикации при подготовке к хирургическим операциям[11],
* для профилактики эмоционального напряжения и состояний страха[10],
* для лечения гиперкинезов и нервных тиков[10],
* при ригидности мышц[10],
* при вегетативных дисфункциях и вегетативной лабильности[10].
* уменьшает аффективную напряженность при бредовых расстройствах.

В комбинациях:

* при тяжёлом психомоторном возбуждении у маниакальных или психотических больных (в сочетании с нейролептиками и солями лития)[12]:724.
 Скрытый текст:
Механизм действия

Увеличивает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов[13]. Стимулирует БД-рецепторы (в аллостерическом центре и др.)[13].

Тормозит полисинаптичесеские спинальные рефлексы, снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга (таламуса, гипоталамуса и лимбической системы)[13].

Противотревожное действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы[13]. Данное воздействие уменьшает тревогу, страх, беспокойство и эмоциональное напряжение.

Седативный эффект связан с влиянием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга[13]. В частности, данный эффект также уменьшает симптоматику невротического происхождения, страх и тревогу[13].

Снотворное действие связано с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Феназепам уменьшает воздействие вегетативных, эмоциональных, моторных (двигательных) раздражителей, которые могут нарушать механизм засыпания, и помогает быстрее заснуть.

Противосудорожное действие возникает благодаря усилению пресинаптического торможения. Возбуждённое состояние очага (возбуждённых нервной структуры или группы нейронов) не устраняет, но подавляется распространение судорожного импульса.

Центральное миорелаксирующее действие возникает из-за торможения как моносинаптических (в малой степени), так и полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Вероятно, также вызывается прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжёлая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности)[источник не указан 121 день]; беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Коррекция побочных эффектов

В качестве корректора, который уменьшает или снимает побочные действия феназепама эффективен мезокарб (сиднокарб), а также специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил[1].

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.

Применение, дозировки

Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) 2—3 раза в день[1]. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003—0,005 г (3—5 мг)[1]; при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2—10 мг)[1].

Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) в день[1]. При расстройствах сна принимают по 0,00025—0,001 г (0,25—1 мг) за 20—30 мин до сна[1]. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг)[1]. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г[1].

При лечении деперсонализации феназепам назначают в больших (4—8 мг) и очень больших (до 20 мг) суточных дозах, что объясняется тем, что больные деперсонализацией резистентны не только к терапевтическому действию бензодиазепинов, но и к их побочным эффектам[14]

Для лечения лёгкой тревоги при длительной терапии — 0,5—3 мг в сутки, при выраженной тревоге (максимальные дозы) — 3—10 мг[12]:726.

Отравления

Отмечаются — угнетение сердечной, дыхательной деятельности, а также угнетение сознания, неконтролируемые движения, выраженная спутанность сознания.

Взаимодействия

Усиливает эффекты алкоголя, антипсихотических средств, снотворных средств, анальгетиков и антидепрессантов[1]. Особенно опасно сочетание феназепама с алкоголем. Транквилизаторы в сочетании с алкоголем могут вызывать патологическое опьянение, угнетение дыхания, кому, остановку дыхания, смерть[15].

Правовой статус

В России феназепам разрешён и не входит в список ограниченных к распространению психотропных веществ (в отличие от некоторых других бензодиазепинов, находящихся в Списке III: диазепама, клоназепама, лоразепама и др.).

На Украине в соответствии с постановлением Кабинета Министров Украины от 6 мая 2000 года № 770, феназепам относится к Списку II перечня наркотических средств, психотропных веществ и прекурсоров, оборот которых на территории Украины ограничен и в отношении которых допускаются исключения некоторых мер контроля[16].

В США феназепам не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration), поэтому он запрещён к продаже в качестве лекарственного средства, но он также не включён в список контролируемых веществ[17].

В Германии феназепам находится в Списке III (нем. Anlage III), торговля и хранение этого препарата без рецепта считается незаконным[18]. Препарат может выписываться врачами, но требуется специальный рецептурный бланк.
Решения ООН и ВОЗ[править | править код]

18 марта 2016 года внесён комиссией ООН по наркотическим средствам в список веществ, подлежащих особому контролю[19]. Комитет ВОЗ рекомендовал добавление феназепама в Список IV конвенции о психотропных веществах 1971 года
Аватара пользователя
АНЖЕЛA
Администратор конференции
Сообщения: 15502
Зарегистрирован: 20 ноя 2012, 00:00
Откуда: Санкт-Петербург
Благодарил (а): 27485 раз
Поблагодарили: 31563 раза

Диазепам

Сообщение АНЖЕЛA » 01 окт 2018, 10:16 #3

Диазепам

Латинское название: Diazepam
Код АТХ: N05BA01
Действующее вещество: Диазепам (Diazepam)
Производитель: Alkaloid (Македония)
Состав
В 1 драже содержится диазепама 2 либо 5 мг, в качестве вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, содержание вещества диазепам — 10 мг.

Форма выпуска
в картонной коробке в блистере, вмещающем 24 таблетки;
ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика
Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.


Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению
Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.

Противопоказания
Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

Побочные действия
Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

головокружение;
галлюцинации;
сонливость;
замедленность реакций;
угнетение психической и двигательной активности;
мышечная слабость или атаксия;
сухость во рту;
диспепсия (нарушение нормального функционирования желудка);
тошнота;
диарея;
диспноэ (одышка);
недержание мочи;
бронхоспазм;
галакторея (патологическое самопроизвольное секретирование молочными железами и истечение молока);
гиперпролактинемия;
увеличение или снижение либидо;
аллергические реакции.
Длительное применение может развивать лекарственную зависимость, а также нарушение памяти.

Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.

Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.

Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.

Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги — 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка
Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения, угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому.

Существует специфический антидот — Флумазенил, который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие
При одновременном применении с:

Нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию.
Трициклическими антидепрессантами (в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов.
Миорелаксантами — усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ.
Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
Бупивакаином, флувоксамином — возможно повышение его концентрации в плазме крови.
Диклофенаком — усиление головокружения.
Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама.
Карбамазепином, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом — ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
Кофеином — уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
Клозапином — возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
Леводопой — подавление противопаркинсонового действия.
Лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния.
Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
Теофиллином в малых дозах — извращение седативного действия Диазепама.
Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама.
Этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.
Условия продажи
При наличии рецепта.

Условия хранения
В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15–25° Цельсия.

Срок годности
Три года.

Особые указания
В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.

Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.

Синонимы
Апаурин, Валиум, Реланиум, Релиум, Седуксен, Сибазон.

При беременности и лактации
Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение — крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.

Аналоги Диазепама
Синонимы и аналоги, дженерики – это заменители препарата, среди них больше всего пользуются популярностью: Реланиум, Гиадазепам, Сибазон и прочие препараты с активными веществами бензодиазепинового ряда.

Отзывы о Диазепаме
Учитывая, что самостоятельный прием препарата категорически недопустим, особенно — в детской практике, то отзывы о Диазепаме в основном положительны, и отмечают его эффективность, хотя многих тревожит большой ряд побочных эффектов и привыкание, а также достаточно сложный синдром отмены.
Подробнее: https://medside.ru/diazepam
"Помогите Форуму, Кликните на рекламу!
Это не сложно, если ВАМ НУЖЕН ЭТОТ ФОРУМ!"


Про Агату (русский спаниель)

МРТ. Опрос.

Вернуться в «Лекарственные препараты»